Прожестожель в геле — инструкция по применению

Инструкция по применению прожестожеля в геле, описание действия препарата, показания к применению геля прожестожеля, взаимодействие с другими лекарствами, применение прожестожеля (гель) при беременности. Инструкции:
Торговое название: Прожестожель
Международное название: Прогестерон
Лекарственная форма: Гель для наружного применения, 1% 80 г
Показания к применению:
Атс классификация:
G Средства, влияющие на мочеполовую систему и половые гормоны
G03 Гормоны половых желез и препараты, применяемые при патологии половой сферы
G03D Гестагены
G03D A Производные прегнена (4)
Фарм. группа:
Половые гормоны и модуляторы половой системы. Прогестагены. Производные прегнена. Прогестерон. Код АТХ G03DA04
Условия хранения:
Хранить при температуре не выше 25° C. Хранить в недоступном для детей месте!
Срок хранения:
3 года. Не использовать после истечения срока годности.
Условия продажи: По рецепту.
Описание:
Бесцветный полупрозрачный слегка опалесцирующий гель с запахом спирта без видимых частиц.

Состав прожестожеля в геле

100 г геля содержат
100 г гельдің құрамында

Активное вещество прожестожеля

прогестерон натуральный микронизированный 1 г
микронизирленген табиғи прогестерон 1 г

Вспомогательные вещества в прожестожеле

октилдодеканол, карбомер 980, масло касторовое полиоксилгидрогенизированное, триэтаноламин, этанол 95 %, вода очищенная
октилдодеканол, карбомер 980, полиоксилгидрогенизделген майсана майы, триэтаноламин, 95% этанол, тазартылған су.

Показания к применению геля прожестожеля

  • мастодиния
  • диффузная фиброзно-кистозная мастопатия
  • мастодинияда
  • диффуздық фиброзды-кистозды мастопатияда

Противопоказания прожестожеля в геле

  • индивидуальная повышенная чувствительность к любому из компонентов препарата
  • узловые формы фиброзно-кистозной мастопатии
  • опухоли (опухолевидные образования) молочных желез неясной этиологии
  • рак молочной железы и половых органов (как монотерапия)
  • беременность II и III триместр
  • препараттың кез-келген компоненттеріне жекелей жоғары сезімталдық
  • фиброзды-кистозды мастопатияның түйінді түрлері
  • шығу тегі белгісіз сүт бездерінің ісіктері (ісік тәрізді түзілістері)
  • сүт бездері мен жыныс мүшелерінің обыры (жеке ем ретінде)
  • жүктіліктің ІІ және ІІІ триместрі

Побочные действия геля прожестожеля

Крайне редко
  • болезненность молочных желез
  • «горячие» приливы крови
  • метроррагия
  • снижение либидо
  • при повышенной чувствительности на компоненты препарата – эритема в месте аппликации геля, отек губ и шеи, лихорадка, головная боль, тошнота.
Өте сирек
  • сүт бездерінің ауырсынуы
  • «ыстық» қан кернеуі
  • метроррагия
  • либидоның төмендеуі
  • препараттың компоненттеріне жоғары сезімталдықта – гель аппликацияланған (жағылған) жердегі эритема, ерін мен мойынның ісінуі, қызба, бас ауыруы, жүрек айнуы.

Особые указания к применению

Наружное средство, не предназначено для приема внутрь. Прожестожель может назначаться при мастодинии, связанной с приемом пероральных контрацептивов, пубертатным периодом, пременопаузой, предменструальным синдромом. Не является контрацептивом. Препарат следует наносить на кожу молочной железы аппликатором-дозатором, не втирая и не массируя молочные железы. Избегать прямых солнечных лучей после нанесения крема.

С осторожностью
Применять препарат при печеночной недостаточности, почечной недостаточности, бронхиальной астме, эпилепсии; мигрени; депрессии; гиперлипопротеинемии, внематочной беременности; аборте в ходу; склонности к тромбозам, острых формах флебита или тромбоэмболических заболеваниях; кровотечении из влагалища неясной этиологии; порфирии; артериальной гипертензии; сахарном диабете.

Беременность и период лактации
При беременности применение препарата не показано. Применение препарата во время I триместра беременности и в период лактации возможно только в том случае, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода и ребенка.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами
Не проводились исследования на выявление возможного влияния препарата на способность вождения автомобиля или на способность управления рабочими механизмами.
Сыртқа қолдануға арналған дәрі, ішке қабылдау үшін тағайындалмаған.

Прожестожель ішетін контрацептивтерді қабылдаумен, пубертаттық кезеңмен, пременопаузамен, етеккір алдындағы синдроммен байланысты мастодинияда тағайындалуы мүмкін. Контрацептив болып табылмайды.

Препаратты сүт безінің терісіне аппликатор-дозалағышпен ысқыламай, сүт бездерін уқаламай жағу керек. Кремді жаққаннан кейін тікелей түсетін күн сәулесінен аулақ болу керек.

Сақтықпен
Бауыр жеткіліксіздігінде, бүйрек жеткіліксіздігінде, бронх демікпесінде, эпилепсияда; бас сақинасында; депрессияда; гиперлипопротеинемияда, жатырдан тыс жүктілікте; жасанды түсік барысында; тромбоздарға бейімділікте, флебиттің жедел түрлерінде немесе тромбоэмболиялық ауруларда; шығу тегі белгісіз жатырдан қан кетуде; порфирияда; артериялық гипертензияда; қант диабетінде.

Жүктілік пен лактация кезеңі
Жүктілік кезінде препаратты қолдану көрсетілмеген. Препаратты жүктіліктің І триместрінде және лактация кезеңінде тек ана үшін күтілетін пайда ұрық үшін ықтимал қауіптен асқан жағдайда ғана қолдануға болады.

Дәрілік заттың көлік құралдарын немесе қауіпті механизмдерді басқару қабілетіне әсер ету ерекшеліктері
Препараттың автокөлікті жүргізу немесе жұмыс механизмдерін басқару қабілетіне ықтимал әсерін анықтауға зерттеулер жүргізілмеген.

Дозировка и способ применения

1 аппликация (2,5 г геля), содержащая 0,025 г прогестерона, наносится на чистую кожу молочных желез аппликатором-дозатором до полного всасывания 1-2 раза ежедневно, или во 2-фазу (с 16 по 25 день) менструального цикла. Курс лечения до 3 циклов (1цикл 28-30 дней). Не следует применять двойную дозу для восполнения пропущенной дозы. Повторный курс лечения может быть назначен только после консультации с врачом.
Құрамында 0,025 г прогестерон бар 1 аппликация (2,5 г гель) күн сайын 1-2 рет немесе етеккір циклының 2-ші фазасында (16-дан 25-ші күнінде) дозалағыш-аппликатормен сүт безінің таза терісіне толық сіңгенше жағылады. Емдеу курсы 3 циклға дейін (1 цикл 28-30 күн).

Өткізіп алған дозаның орнын толтыру үшін екі еселенген дозаны қабылдаудың қажеті жоқ. Қайталанатын емдеу курсы дәрігермен кеңескеннен кейін тағайындалуы мүмкін.

Взаимодействие с лекарствами

Действие Прожестожеля может усиливаться на фоне контрацепции комбинированными гормональными препаратами.
Біріктірілген гормональды препараттармен контрацепция аясында прожестожелдің әсері күшеюі мүмкін.

Передозировка прожестожелем в геле

Симптомы: наступление менструации на 1 – 2 дня раньше срока.

Лечение
: применение препарата с 10 по 25 день цикла.
Симптомдары: етеккірдің мерзімінен 1-2 күн бұрын келуі.

Емі: препаратты циклдың 10-шы күнінен 25-ші күніне дейін қолдану

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

При трансдермальном способе применения Прожестожель достигает ткани молочных желез, не разрушаясь в печени и не оказывает системного действия на организм. Исследование сывороточной концентрации пролактина, эстрадиола и прогестерона при лечении Прожестожелем показало, что через час после нанесения препарата, когда наблюдается его максимальное всасывание в тканях молочной железы, уровень гормонов практически не меняется.

Абсорбция прогестерона при накожном применении составляет около 10% дозы. Накожные аппликации на область молочных желез позволяют, с одной стороны, уменьшить применяемую дозу препарата, а с другой – создать высокую концентрацию в зоне действия (в 10 раз выше, чем в системном кровотоке). Препарат вторично метаболизируется в печени с образованием конъюгатов с глюкуроновой и серной кислотами. Также в метаболизме участвует изофермент CYP2C19. Выводится почками - 50-60%, с желчью - более 10%. Количество метаболитов, выводимых почками, колеблется в зависимости от фазы желтого тела.
Трансдермальды қолдану тәсілінде Прожестожель бауырда ыдырамай, организмге жүйелі әсер етпей сүт безінің тіндеріне жетеді. Прожестожелмен емдеген кезде пролактин, эстрадиол мен прогесеронның сарысулық концентрацияларын зерттеу препаратты жаққаннан кейін бір сағат өткенде оның сүт безі тіндеріне ең көп сіңуі байқалған кезде гормондар деңгейінің іс жүзінде өзгермейтінін көрсеткен. Тері бетіне қолданған кезде прогестеронның сіңуі дозаның 10 жуығын құрайды.

Сүт безі аймағындағы тері бетіне аппликация жасау бір жағынан препараттың қолданылатын дозасын азайтуға, екінші жағынан - әсер ету аймағында жоғары (жүйелі қан арнасындағыдан 10 есе артық) концентрациясының түзілуіне мүмкіндік береді. Препарат глюкурон және күкірт қышқылды конъюгаттар түзе отырып, бауырда метаболизденеді. Сондай-ақ СҮР2С19 изоферменті де метаболизмге қатысады. Бүйрекпен – 50-60, өтпен -10 астамы шығарылады. Бүйрекпен шығарылатын метаболиттердiң мөлшері сары дене фазасына байланысты ауытқып отырады.

Фармакодинамика

Действие прогестерона, с одной стороны, основано на блокировании рецепторов эстрогенов, в результате которого улучшается всасывание жидкости из тканей, уменьшается сдавление млечных протоков; с другой – блокировании рецепторов пролактина в ткани молочной железы, что приводит к снижению лактопоэза. Таким образом, локальное использование препарата, создавая высокую концентрацию прогестерона в зоне применения, не оказывает системного действия и позволяет избежать нежелательных побочных эффектов.

Механизм действия Прожестожеля основан на повышении концентрации прогестерона в тканях молочной железы. Активным компонентом препарата является прогестерон. Прогестерон снижает экспрессию рецепторов эстрогенов в тканях молочной железы, а также уменьшает локальный уровень активных эстрогенов посредством стимуляции продукции ферментов (17бета-гидроксистероиддегидрогеназы и эстронсульфотрансферазы), окисляющих эстрадиол в менее активный эстрон, и затем, связывая последний, превращающих его в неактивный эстронасульфат. Таким образом, прогестерон ограничивает пролиферативное действие эстрогенов на ткани молочной железы.

Также прогестерон обладает небольшим натрийдиуретическим эффектом за счет угнетения канальцевой реабсорбции и увеличения клеточной фильтрации, тем самым предотвращая задержку жидкости при секреторных преобразованиях железистого компонента молочных желез и, как следствие, развитие болевого синдрома (масталгии или мастодинии).

Наряду с этим, трансдермальный способ введения гестагена позволяет также воздействовать на состояние железистого эпителия и сосудистой сети, в результате чего снижается проницаемость капилляров, а, следовательно, уменьшается степень отека тканей молочной железы и исчезают симптомы масталгии.
Прогестеронның әсері бір жағынан эстрогендер рецепторларын бөгеуге негізделген, соның нәтижесінде сұйықтықтың тіндерден сіңуi жақсарып, сүт ағу жолдарының қысылуы азаяды; енді бір жағынан – сүт безі тініндегі пролактин рецепторларының бөгелуі жүреді, бұл лактопоэздің төмендеуін туғызады. Осылайша, қолдану аймағында прогесторонның жоғары концентрациясын түзе отырып, препаратты шектеулі жерге қолдану жүйелі әсер етпейді және жағымсыз жанама әсерлерден аулақ болуға мүмкіндік береді. Прожестожелдің әсер ету механизмі сүт безінің тіндерінде прогестерон концентрациясының жоғарылауына негізделген.

Препараттың белсенді компоненті прогестерон болып табылады. Прогестерон сүт безі тіндеріндегі эстрогендер рецепторларының экспрессиясын төмендетеді, сондай-ақ эстрадиолды белсенділігі аз эстронға тотықтандыратын және соңғысын байланыстырып оны белсенді емес эстронасульфатқа айналдыратын ферменттердің (17 бета-гидроксистероиддегидрогеназа мен эстронсульфотрансфераза) өнімдерін көтермелеу арқылы белсенді эстрогендердің шектеулі деңгейін азайтады. Осылайша, прогестерон сүт безі тіндеріне эстрогендердің пролиферативті әсерін шектейді.

Сонымен қатар прогестерон өзекшелік қайта сіңуді бәсеңдету мен жасушалық сүзілуді арттыру есебінен аздаған натрийдиуретикалық әсерге ие болады, сөйтіп сүт бездері компонентінің секреторлық қайта түзілуі кезінде сұйықтықтың іркілуін болғызбайды, осының нәтижесі ретінде ауыру синдромының (масталгияның немесе мастодинияның) өршуін болғызбайды. Осымен қатар гестагенді трансдермальды енгізу тәсілі безді эпителийдің және тамыр желісінің жай-күйіне әсер етуге мүмкіндік береді, осының нәтижесінде қылтамырлардың өткізгіштігі төмендейді, ал осыған сәйкес сүт безі тіндерінің ісіну дәрежесі азаяды және масталгия симптомдары жоғалады.

Упаковка и форма выпуска

По 80 г препарата помещают в алюминиевые тубы с завинчивающейся крышкой белого цвета. По 1 тубе вместе со шпателем-дозатором и с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в картонную пачку.
Бұралып жабылатын ақ қақпағы бар алюминий сықпаға 80 г препараттан салынған. 1 сықпа шпатель-дозалағышпен, мемлекеттік және орыс тілдерінде жазылған қолдану жөніндегі нұсқаулықпен бірге картон пәшкеге салынған.